桔梗味苦辛，性微温，是治疗痰咳、咽喉诸疾之佳品，其功效主要表现在以下五个方面。
祛痰排脓桔梗是舒利肺气、祛痰排脓之良药，如治肺痈胸痛发热、咳吐脓血、痰黄腥臭者，配甘草即为“桔梗汤”，其效极佳；也可与鱼腥草、薏苡仁、芦根等同用。
开宣肺气桔梗辛散苦泄，能开宣肺气、化痰宽胸，是止咳祛痰要药，对外感内伤，或寒或热之咳嗽均可应用。治风寒咳嗽，痰白清稀者，可配紫苏、杏仁等，如杏苏散；治风热咳嗽，痰黄而稠者，常配桑叶、菊花、杏仁等，如桑菊饮。
利咽开音当外邪束表，邪郁于肺，引起咽痛、声嘶，甚至失音时，均可使用。对风热犯肺引起的咽痛失声，常配甘草、薄荷、牛蒡子等；对于热毒盛壅所致之咽喉肿痛，可与射干、马勃、板蓝根等同用。
通利二便桔梗开宣肺气，可助下焦、膀胱水道通利，五苓散、八正散等中加入桔梗，能更好发挥其通利小便的作用。肺与大肠相表里，肺失肃降，可影响大肠传导，通便药中加桔梗，有助排便，如大承气汤治便秘效果不佳时，加入桔梗便可收满意之效。
载药上行桔梗有升提肺气的作用，可使水湿之邪而归于常道。如参苓白术散主治脾虚夹湿之证，即是在益气健脾、渗湿止泻的同时，配伍桔梗以载药上行、宣利肺气、以益肺气。
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